AP26113布格替尼和奥希替尼克唑替尼区别有哪些 奥希替尼耐药布加替尼

布格替尼是ALK抑制剂二代，是克唑替尼耐药后的选择，和克唑替尼塞克瑞一样，针对ALK,ROS1,Met扩增，对于ALK突变非小细胞肺癌患者，在克唑替尼耐药后可以选择布格替尼，临床显示，布吉他滨能把中位无进展生存期延长到13,9个月，是目前唯一一个能把克唑替尼耐药患者PFS延长超过一年的抗癌药，今年公布的临床研究显示，在 ALK阳性的非小细胞肺癌患者当中，克唑替尼的总体有效率在60%左右；而对于包含接受和未接受克唑替尼治疗的患者，布吉他滨的总体有效率高达73%。

对于ALK脑转，布格替尼治疗效果比克唑替尼治疗效果更好，布加替尼AP26113临床试验证实针对颅内转移的患者，布吉他滨的客观缓解率能达到78%，而以往的一线用药克唑替尼只能达到29%。

克唑替尼是胶囊，布格替尼AP26113是片剂，克唑替尼是250mg，一天需要两粒，布吉他滨是头一个星期按照90mg服用，身体耐受后再按照180mg服用，克唑替尼一个月需要一盒，布格替尼一个月需要两盒。

布格替尼AP26113是唯一获批的EGFR + ALK双靶点非小细胞肺癌靶向药，对比其它ALK抑制剂克唑替尼，艾乐替尼等，布格替尼不仅针对ALK靶点还针对EGFR靶点，而AZD9291针对EGFR+T790M突变靶点，对于EGFR突变或者有服用有一代EGFR抑制剂，比如吉非替尼，厄洛替尼，艾克替尼的非小细胞肺癌患者在耐药后可以首选奥希替尼，对于ALK突变可以选择布格替尼。

都对肺癌脑转有效果，但是布格替尼主要是对ALK突变脑转患者效果好，而奥西替尼对肺腺癌脑转患者不管是否有T790M突变都有效果。

布吉他滨有望称为第四代EGFR-KIT抑制剂，克服奥希替尼耐药，布格替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布格替尼对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性，因此，布格替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。